雷帕鸣会裁减东谈主体的免疫系统，匡助珍惜其“摒除”移植的器官（如肾脏）。当免疫系统将新器官视为入侵者并对其进行报复时，就会发生器官摒除。Rapamune 是一种处方药，用于珍惜 13 岁及以上继承肾移植的东谈主发生摒除响应（抗摒除药物） 。摒除响应是指东谈主体免疫系统将新器官视为“外来”要挟并对其进行报复。Rapamune 与其他药物环孢菌素（Gengraf、Neoral、Sandimmune）和皮质类固醇统共使用。雷帕鸣也可单独用于协调一种荒僻的肺部疾病，即淋巴管平滑肌瘤病 (LAM)。LAM 主要影响育龄妇女。这种疾病主要发生在女性身上，会导致非癌性但会影响呼吸的肺部肿瘤。
【药品规格】
西罗莫司 0.5mg、1mg、2mg；片剂
【药理类别】
免疫阻抑剂
张开剩余77%【制造商】
辉瑞公司
【作用机制】
西罗莫司阻抑因抗原和细胞因子 (IL-2、IL-4 和 IL-15) 刺激而发生的 T 淋巴细胞活化和增殖，其机制与其他免疫阻抑剂不同。西罗莫司还阻抑抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与免疫亲和素 FKBP-12 辘集，产生免疫阻抑复合物。该复合物与哺乳动物雷帕霉素靶卵白 (mTOR)（一种要道调度激酶）辘集并阻抑其活化。
这种阻抑作用可阻抑细胞因子初始的 T 细胞增殖，从而阻抑细胞周期从 G1 期到 S 期的阐扬。体外筹商标明，雷帕霉素等 mTOR 阻抑剂可阻抑某些孕育因子的产生，这些孕育因子可能会影响血管生成、成纤维细胞增殖和血管通透性。
【适合症】
淋巴管平滑肌瘤病的协调。
【雷帕鸣剂量和给药模式】
成东谈主
片剂和口服溶液可互换，最高剂量为 2 毫克。仅用水或橙汁稀释溶液。每天服用一次，可与食品统共或单独服用（高脂肪食品可加多招揽）。整片吞服。
≥18 岁：领先每天 2 毫克。10-20 天内达到谷浓度；调整剂量以达到 5-15 ng/mL 之间的谷浓度（参见完竣标签）。每隔 7-14 天调整一次防守剂量；一朝达到踏实剂量，至少每 3 个月监测一次。肝功能不全（轻度或中度）：将防守剂量减少 ⅓；重度：将防守剂量减少 ½。
孩子们
<18岁：未详情。
【申饬/注目事项】
肝脏或肺移植：不保举。仅应由在免疫阻抑疗法和器官移植方面教养丰富的医师在建造皆全的法子中使用。免疫阻抑可能会加多感染、淋巴瘤和其他恶性肿瘤（举例皮肤）的风险。伤口愈合受损或延伸（尤其是 BMI >30kg/m 2）。肝功能挫伤。
监测雷帕霉素血药浓度（在负荷剂量后 3-4 天取得谷浓度）、肾功能、脂质、尿卵白和病毒感染（举例 BK 病毒关系肾病）。PCP 和 CMV 的抗菌珍惜：参见完竣标签。幸免阳光、紫外线；使用高防护防晒霜。男性不育。胚胎-胎儿毒性。怀胎；幸免。提倡育龄女性在协调前、协调时间和协调后 12 周内使用高效避孕要领。哺乳期母亲：不保举。
【Rapamune 互相作用】
幸免接种活疫苗（举例 MMR、脊髓灰质炎、BCG 等）。环孢菌素可增强其药效，断绝 4 小时服用；停用环孢菌素后加多雷帕霉素剂量。使用 ACE 阻抑剂会加多血管性水肿的风险。
CYP3A4 和/或 P-糖卵白阻抑剂（举例溴隐亭、西沙必利、西咪替丁、克霉唑、达那唑、地尔硫卓、氟康唑、来特莫韦、卵白酶阻抑剂、甲氧氯普胺、尼卡地平、醋竹桃霉素、维拉帕米）可增强其药效；幸免使用强效阻抑剂（举例酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素、克拉霉素、葡萄柚汁）。
CYP3A4 和/或 P-糖卵白交流剂（举例卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、圣约翰草）有拮抗作用；幸免使用强效交流剂（举例利福平、利福布汀）。增强维拉帕米的药效。
与环孢菌素、氨基糖苷类、两性霉素 B 合用时，会产生附加的肾毒性。与钙调磷酸酶阻抑剂合用时，会加多溶血性尿毒症概括征、血栓性血小板减少性紫癜、血栓性微血管病的风险。与大麻二酚合用时，会加多雷帕霉素的毒性风险；监测并洽商减少雷帕霉素的剂量。
【不良响应】
口腔炎、泻肚、腹痛、恶心、鼻咽炎、痤疮、胸痛、外周水肿、上呼吸谈感染、头痛、头晕、肌痛、高胆固醇血症；感染（如病毒）、间质性肺病、超敏响应、血管性水肿、卵白尿、伤口愈合结巴、进行性多灶性白质脑病、恶性肿瘤（如淋巴瘤、皮肤）。
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发布于：中国香港